氯丙嗪(冬眠灵)

　　【药理作用】阻断3种受体。

　　1.阻断脑内多巴胺(DA)受体——抗精神作用。

　　1.作用

　　(1)对中枢神经系统作用：

　　①镇静、安定作用：正常人服用氯丙嗪后，出现镇静安定作用，其作用与阻断中枢α受体有关。

　　②抗精神病：精神病人服用氯丙嗪后则显现良好抗精神病作用，能迅速控制兴奋躁动状态，消除患者的幻觉和妄想等症状。

　　作用与阻断中脑一边缘系统和中脑一皮质系统多巴胺D2受体有关。

　　③镇吐作用：小剂量阻断延脑催吐化学感受区(CTZ)的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢，具有强大镇吐作用，但对刺激前庭引起的呕吐无效。

　　④影响体温调节：对下丘脑体温调节中枢有较强的抑制作用，使体温调节失灵。氯丙嗪不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。其降温作用随外界环境温度而变化，环境温度愈低其降温作用愈显著。

　　⑤加强中枢抑制药作用：加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇的作用。

　　氯丙嗪与解热镇痛药解热作用的比较

　　(2)对自主神经系统的作用

　　①阻断α受体 翻转肾上腺素的升压效应，同时抑制血管运动中枢，并直接扩张血管，使血压下降。但易产生耐受性，且有较多副作用，不适合抗高血压的治疗。

　　②阻断 M受体 大剂量可阻断M受体，有阿托品样作用，可引起口干、便秘、视力模糊等。

　　(3)对内分泌系统的影响

　　氯丙嗪对内分泌系统的影响是：一个促进，三个抑制。

　　2.应用

　　(1)治疗各型精神分裂症：急性患者疗效好，但不能根治。对躁狂症及其他精神病伴兴奋、紧张、妄想的患者亦有好疗效。

　　(2)止吐：用于多种疾病和一些药物引起的呕吐，如癌症、放射病及某些药物引起的呕吐。也可用于顽固性呃逆。但对晕动症所致呕吐无效。

　　(3)低温麻醉和人工冬眠：配合物理降温或与哌替啶、异丙嗪等药物配伍组成冬眠合剂，使病人深睡，体温、代谢及组织耗氧量均降低，对各种伤害性刺激的反应性减弱。用予严重感染、中毒性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。

　　(4)神经官能症：小剂量可治疗神经官能症，消除焦虑、紧张等症状。

　　3.不良反应

　　(1)一般反应：常见困倦、嗜睡、口干、视物模糊、震颤、鼻塞、便秘等中枢和自主神经系统副作用。

　　(2)锥体外系反应：长期大剂量用氯丙嗪阻断黑质-纹状体多巴胺受体，使多巴胺能神经功能减弱，胆碱能神经相对占优势而导致。

　　主要表现为药物性帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍等。

　　可用中枢性胆碱受体阻断药(苯海索)缓解。

　　(3)内分泌及代谢：长期应用可致乳房增大、停经、泌乳及儿童生长抑制等。

　　(4)过敏反应：常见皮疹、接触性皮炎及光敏性皮炎。个别患者出现粒细胞缺乏。

　　(5)诱发癫痫：癫痫、昏迷者禁用。

　　氯丙嗪歌诀——推荐。

　　精神分裂氯丙嗪，

　　DA、M和α 。

　　镇静止吐兼降温(调温)，

　　可惜晕车没办法。

　　人工冬眠显奇效，

　　长期用药毒性大。

　　乳腺发育帕金森，

　　震颤麻痹低血压。

　　例题：

　　1.用于人工冬眠的药物是

　　A.吗啡

　　B.丙咪嗪

　　C.氯丙嗪

　　D.安坦

　　E.左旋多巴

　　[答疑编号501076090101]

　　『正确答案』C

　　2.下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的

　　A.可对抗去水吗啡的催吐作用

　　B.抑制呕吐中枢

　　C.能阻断CTZ的DA受体

　　D.可治疗各种原因所致的呕吐

　　E.制止顽固性呃逆

　　[答疑编号501076090102]

　　『正确答案』D

　　3.氯丙嗪抗精神病的作用机制是

　　A.阻断中枢DA2受体

　　B.激动中枢DA1受体

　　C.阻断肾上腺素受体

　　D.阻断GABA受体

　　E.激动GABA受体

　　[答疑编号501076090103]

　　『正确答案』A

　　4.不属于氯丙嗪作用的是

　　A.调节体温

　　B.阻断M受体

　　C.镇静、安定

　　D.激动α受体

　　E.减少生长激素分泌

　　[答疑编号501076090104]

　　『正确答案』D

　　5.氯丙嗪不用于

　　A.低温麻醉

　　B.抑郁症

　　C.人工冬眠

　　D.精神分裂症

　　E.尿毒症呕吐

　　[答疑编号501076090105]

　　『正确答案』B

　　6.氯丙嗪长期大剂量应用最严重的不良反应是

　　A.胃肠道反应

　　B.体位性低血压

　　C.中枢神经系统反应

　　D.锥体外系反应

　　E.变态反应

　　[答疑编号501076090106]

　　『正确答案』D